Exemple de criblage HTS : spécificité et selectivité

[Histidilde]

Bonjour !
Dans le cours, pour l’exemple de l’Imatinib Glivec, la prof parle d’améliorer la sélectivité mais ce qu’elle veut dire me semble être plus tôt relever de la spécificité: bcp de pharmacomodulation pour arriver à un PA spécifique d’une TK (time code : ≅ 19:00 de la partie 2 du cours).
Vous pensez que je dois retenir les deux ? Un item au coucours pourrait être piégeur... améliorer la sélectivité est-c’e aussi améliorer la spécificité?

Question bonus ; le pharmacophore c’est bien le cycle pyrole + cycle biazote + phenyl + structure aromatique ?

Merci d’avance ^^

[Rwang2309]

Bonjour !

On parle de spécificité seulement si la molécule est Spécifique en question de la cible, une molécule est soit spécifique ou non, elle ne peut pas être entre les 2, on ne peut donc qu'augmenter la séléctivité pour essayer de visée une molécule de plus en plus sélective, voir spécifique ( mais très rare) .

Un pharamacophore est juste la partie principale d'une famille de molécule, c'est la partie invariable.

Uecsdeument votre RM

[Histidilde]

Merci !

[Jos3ph1ne]

Mais du coup si une molécule est forcément soit spécifique soit non spécifique et ne peut pas être entre les deux pourquoi dans la def d'un HIT on parle de "molécule active qui présente une certaine spécificité pour une cible biologique…" Qu'est ce qu'on veut dire par une certaine spécificité ? En plus dans la def de LEAD on parle de choisir les molécule "les plus sélectives donc leur sélectivité est plus intéressante que la "certaine spécificité" du hit de base... bizarre non ?
J'avais trouvé un qcm de la banque la dessus : "Un HIT est une molécule qui présente une certaine sélectivité pour une cible biologique etc..."FAUX : spécificité
Mais si on admet que le HIT puisse être pas totalement spécifique qu'est ce que c'est la différence avec être sélectif ? l'item devrait être vrai nn?
Enfin bon je suis très embrouillée ^^'' Merci d'avance

[MrKorbur]

Par "certaine spécificité", la prof veut dire que la molécule présente une spécificité pour la cible. On va donc pré-sélectionner cette molécule (c'est un HIT)

Puis, on sélectionne la molécule par sa sélectivité --> Ça va ainsi nous donner un LEAD