Évaluer la sélectivité avec CE50 - QCM banque

[dr.mercury]

Bonjouur
j'ai une petite question par rapport à un QCM de la banque : les deux items suivants étaient considérés vrais :
- la séléctivité peut être appréciée par le rapport des CE50
- un médicament est plus sélectif d'un récepteur si le rapport des CE50 est supérieur à 100

Or, je pensais que la CE50 ne caractérisait que la puissance d'une substance, et que la sélectivité d'un ligand était estimée en comparant les affinités. Du coup dans ma tête le médicament était sélectif ssi le rapport des Kd est de l'ordre de la centaine.

J'ai peur d'avoir mal compris du coup ^^', est-ce que nous pouvons aussi évaluer la sélectivité avec CE50 de la même manière qu'avec Kd, ou bien est-ce que c'était un erratum ?

Merci beaucoup d'avance !

[Haterind]

Bonsoir!

Effectivement c'est étrange, j'aurais mis faux sur ces deux items aussi (sauf si fallait cocher ce qui était faux ).
CE50 est bien représentatif de la puissance d'un agoniste, alors que la Kd représente bien l'affinité (voire la sélectivité ducoup).

[Serpentarde]

salut! je viens ajouter mon grain de sel si vous le permettez
dans ma fiche de l'année dernière il y a marqué "Un médicament est sélectif pour un récepteur RI vis à vis d'un récepteur R2 si le rapport de leur CE50 est supérieur à 100" et en soit c'est logique pcq si la CE50 est la concentration qui provoque 50% de l'effet maximum alors si elle est inférieure pour un ligand ça veut dire qu'il provoque un effet plus rapidement et donc qu'il se lie avec d'autant plus d'affinité non?
donc perso je dirais que c'est pas un erratum, sinon c'est que j'ai mal compris je veux bien qu'on m'explique !!

[Haterind]

Mmh... Oula c'est vrai que la CE50 est l'image de la puissance et de l'affinité dans une étude dose-effet entre deux agonistes, mon mauvais sur ce point.

Mais j'avais aussi réfléchi en fonction de si on doit comparer la sélectivité d'un agoniste et d'un antagoniste.
Par exemple : prenons un antagoniste (donc un ligand qui inhibe un effet). Il se lie au récepteur avec une certaine affinité donc on va lui définir une Kd. Par contre il n'a pas de CE50. Mais ça ne signifie pas qu'il n'est ni afin, ni sélectif d'un récepteur par rapport à l'agoniste. Donc ici la CE50 est inutilisable.

En plus, c'est la chance de voir que les médicaments qui suivent la loi d'action de masse en UE6. Genre, plus tard ducoup on voit qu'on ne peut pas toujours assimiler la puissance à une affinité pour le récepteur (à cause de ce que l'on appelle des récepteurs de réserve)... Ducoup ces deux éléments m'ont fait conclure que non alors que la réalité est toute autre en PASS :'(

Mais ducoup oui ça reste un cas, donc on peut possiblement déterminer une sélectivité avec les CE50 dans d'autres.

Merci @Serpentarde pour la correction!