Antagonistes non compétitifs

[Alice D.]

bonjour!
je ne comprends pas pourquoi dans les antagonistes non compétitifs, les ligands de liaison quasi irréversibles se fixent "sur le même site". Pourquoi est-ce qu'on considère qu'il sont non compétitifs et pas compétitifs ?
merci d'avance

[Serpentarde]

cc Alice,
Bonne question, je vais t'expliquer en comparant avec les antagonistes compétitifs d'après ce que j'ai trouvé. Comme tu l'as justement remarqué, les antagonistes compétitifs et les antagonistes non compétitifs avec liaison quasi-irréversible se fixent sur le même site quel'agoniste. Et en fait les antagonistes non compétitifs vont réaliser une liaison de très forte affinité ou covalente, de sorte à modifier la structure et donc la nature du récepteur. d'où l'impossibilité de revenir à l'effet maximal en augmentant la concentration d'agoniste, comme dans le cas des antagonistes compétitifs où la liaison ne modifie pas la nature de du récepteur et c'est possible de retrouver un effet max avec l'agoniste <33
Voilà j'espère que ça t'aide, sinon redemande, courage!!

[Alice D.]

ok merci c'est déjà plus clair!
Si j'ai bien compris, on le considère comme un antagoniste non compétitif parce que sa liaison est quasi-irréversible et qu'il ne peut donc pas avoir les mêmes effets qu'un antagoniste compétitif qui a un effet surmontable c'est ça? Ou est-ce que c'est plutôt le changement de conformation qui fait "comme si" c'était un antagoniste non compétitif de type allostérique ?

[Serpentarde]

Oui c'est l'idée, désolée j'ai surement pas été assez claire:
1)on considère que l'antagoniste de liaison quasi-irréversible est non compétitif car sa liaison est insurmontable (en se fixant sur le même site que l'agoniste il se lie de manière irréversible, contrairement a l'antagoniste compétitif qui se lie de manière réversible).

2)En fait pour l'antagoniste de type quasi-irréversible peut importe le changement de conformation, car si la liaison est irréversible, alors même avec des concentrations importantes d'agonistes, l'antagoniste quasi-irréversible restera toujours fixé au récepteur=donc pas de compétition avec l'agoniste. tu auras tes récepteurs saturés par les antagonistes (pour l'antagoniste quasi irréversible, pas pour l'antagoniste allostérique puisqu'il se fixe sur d'autres sites) ce qui entrainera une réduction du nombre de récepteur disponibles donc plus de place pour l'agoniste
je cite la belle métaphore d'un tuteur (qui se reconnaitra): c'est comme si un connard vient se garer sur ta place de parking et qu'il veut plus repartir !!!

est ce que je reformule encore ?

[Alice D.]

Non c'est bon, pas besoin de reformuler j'ai compris merci !!