Inhibition transporteurs influx

[le.roi.singe]

Bonjour,

En faisant un exercice, je me suis embrouillé dans le cours.
On me demande si "En cas d’inhibition d’un transporteur d’influx, on observe une diminution des concentrations plasmatiques et de la biodisponibilité "

Voici la correction : "VRAI : en cas d’inhibition d’un transporteur d’influx, le médicament reste en milieu extracellulaire, ce qui diminue ses concentrations et sa biodisponibilité

Pourquoi ?

Le milieu extracellulaire = liquide interstitiel + plasma sanguin (d'apres la physio)
Donc si on inhibe les transporteur d'influx, on empeche le médicament de rentrer dans le milieu intracellulaire, donc le médicament reste dans milieu extracellulaire. Cela augmente les concentrations plasmatique, alors, non ?

Merci de votre aide !

(PS : j'ai lu l'autre discussion sur ce sujet sur le forum)

[Haterind]

Bonsoir!

Prenons le cas du système digestif. Ici, tu vas avoir le médicament qui va transiter le long du tube digestif, mais si tu bloques les transporteurs d'influx, et bien tu empêches le médicament de rentrer dans les cellules épithéliales digestives, et donc tu le laisses d'autant plus dans le milieu "extracellulaire" (ici c'est la lumière digestive ducoup, je suis d'accord c'est pas forcément clair).

Voila voila, ça remet les choses en place vu comme ça?

[le.roi.singe]

Merci pour ton aide, c'est un peu plus clair.

Mais ici, l'espace extracellulaire ne désigne pas le plasma ?

EDIT : du coup, je ne vois pas en quoi une inhibition d'un transporteur d'influx augmentait la concentration plasmatique (et inversement, leur induction qui diminue les concentrations plasmatiques)

[Haterind]

Si excuse moi, les transporteurs d'influx sont au niveau basal des cellules hépatiques ou rénales. Cependant, tu sais que les transporteurs d'influx favorisent la pénétration du médicament dans la cellule (intracellulaire donc). Alors si tu les inhibes, tu vas empêcher l'entrée dans les cellules et donc tu vas augmenter tes concentrations extracellulaire (plasmatique ducoup oui).

Ca aurait été vrai si tu activais les transporteurs d'efflux ou d'influx. De cette façon, tu absorberais moins, et tu diminuerais tes concentration plasmatique.

Je comprends mieux l'ambiguïté initiale ducoup. Tu as eu cet item sur la BdQ?

[le.roi.singe]

D'accord, c'est mieux, j'ai compris pour les transporteurs d'influx

a aurait été vrai si tu activais les transporteurs d'efflux ou d'influx. De cette façon, tu absorberais moins, et tu diminuerais tes concentration plasmatique.

Mais justement, je n'ai pas bien compris ca.
Dans le cours, il est dit que si on inhibait un transporteur d'efflux, on a une augmentation de la concentration plasmatique. Pourquoi ? Si le médicament est dans le milieu intracellulaire, et qu'on en inhibait la sortie vers l'extracellulaire, on aurait une diminution de la concentration plasmatique plutot ?

De meme, je n'ai pas compris comment un induction des ces transporteurs d'efflux permettait d'avoir une diminution des concentrations plasmatiques.

s transporteurs d'influx sont au niveau basal des cellules hépatiques ou rénales

Comment sait on qu'ils sont au nvieau basal ? (je ne l'ai pas appris dans le TUT).

Je comprends mieux l'ambiguïté initiale ducoup. Tu as eu cet item sur la BdQ?

C'est le QCM5 du TUT, à la page 158. (du coup, comme je ne comprenais pas le cours, j'ai mis le sujet ici plutot que dans la rubrique "TUT")

[Alexator]

Mais justement, je n'ai pas bien compris ca.
Dans le cours, il est dit que si on inhibait un transporteur d'efflux, on a une augmentation de la concentration plasmatique. Pourquoi ? Si le médicament est dans le milieu intracellulaire, et qu'on en inhibait la sortie vers l'extracellulaire, on aurait une diminution de la concentration plasmatique plutot ?

Ton médicament ne reste PAS dans ta cellule, il passe, et va dans ton compartiment sanguin (ENTRE). LES BRCP étant inhibé, il ne peut PAS SORTIR, DONC, les concentrations sanguines plasmatiques augmentent ! matte cette diap

Screenshot 2021-03-23 15.46.49.png

Comment sait on qu'ils sont au nvieau basal ? (je ne l'ai pas appris dans le TUT).

tu le vois par déduction sur les schemas du cours du prof.
attention les tuts, c'est LE FEUUUU TROP BIEEEENNNN. MAIS n'oublies pas de vopir aussi le cours du prof, ses diapos... (ce que je ne faisais pas en paces, j'avoue, et je regrette un peu..) Mais mtn je le fais et tout benef, c'est pas une perte de temps !

De meme, je n'ai pas compris comment un induction des ces transporteurs d'efflux permettait d'avoir une diminution des concentrations plasmatiques.

Donc si tu induits ces transporteurs, le médicament va avoir tendance à sortir de la cellule, et ne PAS ENTRER DANS LE COMPARTIMENT SANGUIN !

[cha_mrn]

Bonjour, je relance car moi aussi j'ai du mal à comprendre ca... cela veut dire que si on inhibe les transporteurs d'influx ou d'efflux dans les 2 cas on aura une augmentation des concentrations plasmatiques alors ?

[cha_mrn]

et du coup si j'ai bien compris les transporteurs d'influx entraînent aussi une diminution des concentrations plasmatiques car ils permettent le passage du médicament du compartiment sanguin vers l'intérieur de la cellule d'après la diapo ?

[cha_mrn]

et dernière question, peut-on inhiber ou activer certains transporteur d'influx ? ( je bloque sur les transporteurs d'influx j'ai compris pour les transporteurs d'efflux haha ) Merci

[Lounes.dah]

Bonjour, je relance car moi aussi j'ai du mal à comprendre ca... cela veut dire que si on inhibe les transporteurs d'influx ou d'efflux dans les 2 cas on aura une augmentation des concentrations plasmatiques alors ?

Salut, c'est trop vague de dire "on inhibe les transporteurs d'influx" car tu en as au pôle apical et basal, il faudrait spécifier de quel transporteur d'influx on parle et sa position dans la cellule pour pouvoir répondre à la question, essaye d'apprendre un peu le schéma qu'a envoyé Alex ça peut servir sait-on jamais !

et du coup si j'ai bien compris les transporteurs d'influx entraînent aussi une diminution des concentrations plasmatiques car ils permettent le passage du médicament du compartiment sanguin vers l'intérieur de la cellule d'après la diapo ?

oui s'ils sont situés au pôle basal ça sert à ca !

et dernière question, peut-on inhiber ou activer certains transporteur d'influx ? ( je bloque sur les transporteurs d'influx j'ai compris pour les transporteurs d'efflux haha ) Merci

Oui tout à fait c'est possible, c'est hors cours mais j'ai trouvé ça : "suite à l'administration de médicaments inhibiteurs des OCT tels que la cimétidine, l'amiodarone, le triméthoprime ou la pyriméthamine."